Cilengitide (EMD 121974) 中文名称: 西仑吉肽

别名: Cilengitide;EMD 121974; EMD-121974; EMD121974; NSC-707544;NSC 707544;NSC707544;EMD-85189; EMD 85189; EMD85189; D-03497;D03497;D 03497 西仑吉肽;环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰);倍他司汀二盐酸盐;西仑吉肽; 环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰)

目录号: V2806 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cilengitide（也称为 EMD 121974、NSC 707544）是一种高效的 αvβ3 受体和 αvβ5 受体整合素抑制剂，在无细胞测定中 IC50 分别为 4.1 nM 和 79 nM；它对 gpIIbIIIa 的选择性约为 10 倍。

Cilengitide (EMD 121974) CAS号: 188968-51-6
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] Cell Rep. 2023 Apr 25;42(4):112313.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Cilengitide（也称为 EMD 121974、NSC 707544）是一种高效的 αvβ3 受体和 αvβ5 受体整合素抑制剂，在无细胞测定中 IC50 分别为 4.1 nM 和 79 nM；它对 gpIIbIIIa 的选择性约为 10 倍。西仑吉肽是一种基于环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸的肽，具有潜在的抗肿瘤活性，其抗癌应用已被广泛研究。西仑吉肽的作用机制是结合并抑制α(v)β(3)和α(v)β(5)整合素的活性，从而抑制内皮细胞-细胞相互作用、内皮细胞-基质相互作用和血管生成。西仑吉肽目前正在进行2期临床试验，欧洲药品管理局已授予西仑吉肽孤儿药地位。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	西仑吉肽是一种具有环化 RGD (Arg-Gly-Asp) 基序的五肽。 Cilengitide 抑制整合素 αvβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞的附着和迁移[2]。在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的玻连蛋白结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM[2]。 celenegitide 的 IC50 为 2 μM，可防止人脐静脉内皮细胞粘附玻连蛋白[2]。 Cilengitide（5 μg/mL；12 小时）可诱导 B16 和 A375 细胞凋亡，并在体外抑制黑色素瘤细胞的活力（0–1 mg/mL；24-72 小时）[3]。 B16 和 A375 细胞形成集落的能力受到西来吉肽（5 μg/mL、10 μg/mL；2 周）的抑制[3]。使用塞来吉肽（0–20 μg/mL；12 小时）抑制 STAT3 磷酸化可降低 PD-L1 表达[3]。
体内研究 (In Vivo)	在裸鼠中，西仑吉肽（每周腹腔注射 10、50 和 250 μg 3 次）可抑制 M21-L 黑色素瘤的生长[2]。在 B16 小鼠黑色素瘤模型中，克伦吉肽（50 mg/kg；腹膜内注射；每日）可改善 CD8+ T 细胞功能，并支持抗 PD1 单克隆抗体的抗 PD1 功效[3]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： B16 和 A375 细胞测试浓度： 0、5、10 和 20 μg/mL 孵育持续时间： 12 小时实验结果：在浓度大于 5 μg/mL 时抑制 PD-L1 表达和 STAT3 磷酸化。细胞凋亡分析[3] 细胞类型： B16 和 A375 细胞测试浓度： 5 μg/mL 孵育时间：12小时实验结果：B16和A375细胞的凋亡率分别为15.27%和14.89%。
动物实验	Animal/Disease Models: Nude mice bearing M21-L melanoma tumors[2] Doses: 10, 50, and 250 μg Route of Administration: Dosed ip three times per week Experimental Results: Demonstrated inhibition of tumor growth with a reduction in both tumor volume (55%, 75%, and 89%, respectively) and tumor weight (23%, 38%, and 61%, respectively), when compared to controls. Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice (6-8 weeks old) with B16 cells sc[3] Doses: 50 mg/kg; with or without 10 mg/kg Anti-PD1 monoclonal antibody or isotype control ip every 3 days; Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; daily Experimental Results: Downregulated the expression of PD-L1 via STAT3 pathway and diminished the expression of PD-L1.
参考文献	[1]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805. [2]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7. [3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C??H??N?O?

分子量

588.66

精确质量

588.302

元素分析

C, 55.09; H, 6.85; N, 19.04; O, 19.02

CAS号

188968-51-6

相关CAS号

Cilengitide TFA;199807-35-7

外观&性状

Solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

折射率

1.643

LogP

-2.46

tPSA

235.91

SMILES

O=C1[C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N(C([H])([H])[H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N1[H])=O)=O)=O)=O

化学名

2-((2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-(3-((diaminomethylene)amino)propyl)-8-isopropyl-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclopentadecan-2-yl)acetic acid

别名

Cilengitide;EMD 121974; EMD-121974; EMD121974; NSC-707544;NSC 707544;NSC707544;EMD-85189; EMD 85189; EMD85189; D-03497;D03497;D 03497

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >40 mg/mL

Water:≥ 30 mg/mL

Ethanol:N/A

溶解度 (体外实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (169.88 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6988 mL	8.4939 mL	16.9877 mL
	5 mM	0.3398 mL	1.6988 mL	3.3975 mL
	10 mM	0.1699 mL	0.8494 mL	1.6988 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片